2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-118411
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 61135-33-9 99.78%
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物，在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中， EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine
  • HY-140272
    DBCO-PEG4-NHS ester 1427004-19-0 98.66%
    DBCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-PEG4-NHS ester
  • HY-W008574
    TGN-020 51987-99-6 99.52%
    TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020
  • HY-40171
    NH2-C2-NH-Boc

    N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺

    		57260-73-8 99.97%
    NH2-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 22) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。NH2-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-C2-NH-Boc
  • HY-140346A
    L-Azidohomoalanine hydrochloride 942518-29-8 99.76%
    L-Azidohomoalanine hydrochloride 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。L-Azidohomoalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    L-Azidohomoalanine hydrochloride
  • HY-W248248
    tert-Butyl 9-aminononanoate 134857-22-0 ≥98.0%
    tert-Butyl 9-aminononanoate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers)。tert-Butyl 9-aminononanoate 可用于合成 PROTAC sEH-degrader-1 (HY-159494)。
    tert-Butyl 9-aminononanoate
  • HY-W003696
    tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate

    2-N-BOC-5-溴异吲哚啉

    		201940-08-1 98.89%
    tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers)。tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。
    tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate
  • HY-W006635
    Bpin-Cyclohexene-COOEt

    1-乙氧基羰基环己-3-烯-4-硼酸频哪醇酯

    		1049004-32-1
    Bpin-Cyclohexene-COOEt (Ethyl 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-cyclohexene-1-carboxylate) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Bpin-Cyclohexene-COOEt 可用于合成 PROTAC 分子。
    Bpin-Cyclohexene-COOEt
  • HY-W021401
    Amino-PEG3-C2-Azido 134179-38-7 99.67%
    Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Amino-PEG3-C2-Azido
  • HY-130143
    Biotin-PEG3-azide 875770-34-6
    Biotin-PEG3-azide 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。Biotin-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG3-azide
  • HY-W040304
    Alkynyl Palmitic Acid 99208-90-9
    Alkynyl Palmitic Acid (Alk-C16) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl Palmitic Acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Alkynyl Palmitic Acid
  • HY-130458
    EGNHS 70539-42-3
    EGNHS 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    EGNHS
  • HY-140345
    L-Homopropargylglycine 98891-36-2 ≥98.0%
    L-Homopropargylglycine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。L-Homopropargylglycine 是蛋氨酸的氨基酸类似物，含有炔烃部分，可与含 Alexa Fluor 的叠氮化物发生经典的点击化学反应。
    L-Homopropargylglycine
  • HY-30105
    N-Boc-piperazine 57260-71-6 99.97%
    N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
    N-Boc-piperazine
  • HY-140213
    Azido-PEG2-C2-amine 166388-57-4 99.85%
    Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG2-C2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG2-C2-amine
  • HY-W000434
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 557756-85-1 99.92%
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH
  • HY-141128
    Ac4GalNAz 653600-56-7 99.71%
    Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Ac4GalNAz 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Ac4GalNAz
  • HY-136159
    3-Mercaptopropionic acid NHS ester 117235-10-6
    3-Mercaptopropanyl-N-hydroxysuccinimide ester 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3-Mercaptopropionic acid NHS ester
  • HY-138749
    Biotin alkyne 773888-45-2 98.60%
    Biotin alkyne 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Biotin alkyne
  • HY-140922
    Biotin-PEG4-alkyne 1458576-00-5 99.09%
    Biotin-PEG4-alkyne 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Biotin-PEG4-alkyne
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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